螺旋霉素进口品牌价格 阿奇霉素的副作用

[概述及分类]

大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，具有大环内酯的共同结构。大环内酯类抗生素，因分子中含有一内酯结构的十四元、十五元、十六元大内酯环而得名。其疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。

大环内酯类抗生素按化学化学结构为：

1、14元大环内酯类，包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。

2、15元大环内酯类，包括阿奇霉素。

3、16元大环内酯类，包括麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等

[主要品种]

1.早期开发的主要大环内酯类抗生素：

其代表性品种有：红霉素乙基琥珀酸酯(中国，英国，美国，日本药典有记载);依托红霉素(中国，美国，英国药典有记载);红霉素乳糖酸盐(中国，美国，英国药典有记载);红霉素抗坏血酸盐;红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载);红霉素碳酸乙酯等。

2.近年来开发的主要大环内酯类抗生素：

罗红霉素(Roxithromycin)、阿奇红霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)。

[作用特点]

本类药的共同特点为：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液;④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。

[作用机制]

大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成。其机制为不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制疑团莫释蛋白质合成。由于细菌细胞在蛋白质合成的过程中，分裂70S型的核糖核蛋白体为50S和30S两种亚单位，大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，从而影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成。该类药属静止期抑菌剂。

[耐药性及产生机制]

细菌对大环内酯类抗生素产和耐药的方式主要有以下几种：

1、产生灭活酶从大环内酯类抗生素诱导的细菌中分离出了多种灭活酶，使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化或乙酰化或核苷化而失活。

2、靶位的结构改变细菌可以针对大环内酯类抗生素产生耐药基因，由此合成一种甲基化酶，使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药。

3、摄入减少和外排增多对大环内酯类抗生素产生耐药性的细菌可以使膜成分改变或出现新的成分，导致大环内酯类抗生素进入菌体内的量减少，但药物与核糖体的亲和力不变。

值得注意的是，细菌耐药性正在由单一耐药向多药耐药发展，如细菌可同时对大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药(MLSR)，简称MLS耐药。

[临床应用]

大环内酯类抗生素主要用于以下感染性疾病。

(1)呼吸系统：用于治疗葡萄球菌引起的呼吸道感染;链球菌引起的扁桃体炎;绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染;白喉杆菌引起的口、咽、扁桃体、口腔感染;百日咳杆菌所致的百日咳;对于军团菌肺炎和支原体肺炎，红霉素可作为首选药应用;拟杆菌所致的口、咽部感染等。

(2)泌尿生殖系统：主要用于粪链球菌所致的泌尿系、生殖器等部位的感染;淋球菌所致的淋病;螺旋杆菌致的粘膜及外生殖器感染等。

(3)其他系统：主要用于立克次体所致的Q热、伤寒、斑疹伤寒;炭疽杆菌所致的皮肤炭疽、肠炭疽、肺炭疽及脑膜炎;梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽;钩端螺旋体所致黄疸出血型、肺出血型、流感伤寒型疾病;布氏杆菌所致的肝脾肿大，淋巴结肿大等。

大环内酯类抗生素用于哪些疾病，以上例举了很多。其独到之处，主要用于治疗呼吸道感染，支原体、衣原体肺炎、军团菌病，百日咳，白喉带菌者，红癣(一种棒状杆菌所致的皮炎)等。此类抗生素，疗效确切，价格低廉，已成为敏感微生物所致疾病的首选药。

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。进口网

除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。

[不良反应]

(1)胃肠道反应：胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应，可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，停药后可减轻症状。可采取避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服"思密达"或用药时加用"维生素B6"，以减轻症状而不影响疗效。

(2)局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故此类药物不宜用于肌肉注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，故滴注液应稀释至0.1%以下，且静滴速度不宜过快。

(3)对前庭的影响：静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。

(4)过敏反应：主要表现为药热、药疹等，反应严重时应停药。

(5)对肝脏的毒害：在正常剂量时对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用，故肝功能不全者应慎用。

(6)对中枢神经系统的副作用：有报道克拉霉素和阿奇霉素发生神经系统副作用，包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。

(7)部分药物易透过胎盘如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须慎用，必要时宜暂停哺乳。

(8)本类药物可抑制茶碱的正常代谢，故不宜和胺茶碱类药物合用，以防茶碱浓度升高而引起中毒、甚至死亡。必须使用时应到医院进行茶碱血药浓度监测，以防意外。

(9)12岁以下儿童应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。

[注意事项]

肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。

肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。

乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～0.5%，缓慢静脉滴注。

[药物相互作用]

红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。

[妇女用药]

妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。

[儿童用药]

12岁以下儿童应用本类药物需谨慎!

希舒美 ￥76.60 【是否为处方药】本品为处方药

规格：250mg*6片

单位：每盒

厂家：辉瑞制药有限公司

【批准文号】国药准字H10960167

【是否为处方药】本品为处方药

【口服外用】口服

【药品名称】

通用名：阿奇霉素片

商品名：希舒美

英文名：Azithromycin Tablets

本品主要成份为阿奇霉素片

【性 状】本品为白色或类白色胶囊型薄膜衣片，片上有“ZTM 250”或“ZTM500”字样刻痕。本品含阿奇霉素二水化合物，相当于250mg或500mg阿奇霉素。

【适 应 症】本品适应于敏感细菌所引起的下列感染：

支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。

【用法用量】

阿奇霉素应每日口服给药一次，整片吞服，可与食物同时服用。以阿奇霉素片剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

对沙眼衣原体，杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。

对其它感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或总剂量相同，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。

肾功能不全者：轻、中度肾功能不全者(肾小球滤过率为10-80ml/min)不需要调整剂量，严重肾功能不全者(肾小球滤过率<10ml/min)请遵医嘱。

肝功能不全者：轻、中度肝功能不全者，本品的用法与用量同肝功能正常者。

【不良反应】

虽然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我们仍在此报告了在临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。

患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率低。

在临床试验中观察到下列不良事件：

血液和淋巴系统异常：临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症，但无资料表明与阿奇霉素有关。

耳和迷路异常：部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随访，发现大多数患者的听力可恢复。

胃肠道异常：恶心、呕吐、腹泻、稀便、腹部不适(疼痛或痉挛)、胃肠胀气。

肝胆系统异常：肝功能异常。

皮肤和皮下软组织异常：包括皮疹和血管神经性水肿在内的过敏反应。

上市后，在使用本品过程中报告的不良事件包括：

感染和寄植：念珠菌病和阴道炎。

血液和淋巴系统异常：血小板减少症。

免疫系统异常：过敏反应(罕有致死)(参见“注意事项”)。

代谢和营养异常：厌食。

精神异常：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑。

神经系统异常：头晕、惊厥(与其他大环内酯类相似)、头痛、活动增多、感觉异常、嗜睡、昏厥、罕有报道味觉倒错。

耳和迷路异常：眩晕。

心脏异常：心悸和心率失常，包括室性心动过速(和其它大环内酯类一样)均有报道;罕有报道QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。但尚未证实上述不良事件与阿奇霉素有关(参见“注意事项”)。

血管异常：低血压。

胃肠道异常：呕吐/腹泻(罕有脱水者)，消化不良，便秘，伪膜性肠炎，胰腺炎，及舌变色(罕见)。

肝胆系统异常：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁瘀积性黄疸，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定。

皮肤和皮下软组织异常：过敏性反应如瘙痒、皮疹、光过敏，水肿，荨麻疹，血管性水肿。罕见的严重皮肤反应如多行性红斑，Stevens Johnson 综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾有报道。

肌肉骨骼和关节组织异常：关节炎。

肾脏和泌尿系统异常：间质性肾炎及急性衰竭。

一般异常和输注部位反应：有全身无力报道但尚未证实与本品有关，其他有疲劳和全身不适。

【禁忌】对阿奇霉素或其他大环酯类抗生素有过敏史的患者，禁忌使用本品。

【注意事项】

1、与红霉素和其他大环内酯类一样，罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏症(罕有致命性)。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间的观察和治疗。

2、由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。

3、曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗生素时会发生麦角中毒。虽然尚无资料表明麦角与阿奇霉素有相互作用，但是由于理论上存在麦角中毒的可能性，所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。

4、同其它抗生素制剂一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致二重感染症状。

5、在严重肾功能不全的患者(肾小球滤过率<10ml/min)中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%(参见“药带动力学”)。

6、有报道，应用其他大环内酯类抗生素可引起心脏再极化和QT间期延长。从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的危险。当患者心脏再极化延长的危险性增加时，不能完全除外阿奇霉素也有上述类似的作用(参见“不良反应”)。

【孕期及哺乳期妇女用药】动物生殖研究表明阿奇霉素可穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性资料，故只有在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才可使用本品。

【儿童用药】无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中总剂量最高不超过1500mg，阿奇霉素片剂仅适用于体重大于45kg的儿童，用法与用量同成人。儿童药带动力学资料提示儿童20mg/kg与成人1200mg剂量相当，但其Cmax值更高。

【老年患者用药】给药方法及剂量同成人。

【药物相互作用】请详见说明书

【贮 藏】密封，在干燥处保存。

【包 装】铝塑水泡眼包装。

【有 效 期】五年

阿奇霉素作为一种抗生素药物,由于其半衰期较长(即:体内药物浓度消除一半的时间),病人的用药依从性比较好

通常一天饭前服药一次即可,连服三天,停三~四天,因为其三天的药量即可以维持一周的药效

建议使用进口阿奇霉素,如:希舒美,其效价较高,用药安全性也较高,但是价格也较国产的贵些

至于喉咙痛,咳嗽等,可以服用一些中药,如:蛇胆陈皮口服液,敌咳,复方甘草合剂等,也可以服用乙酰螺旋霉素等经典西药