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马来酸依那普利口服片资料

【通用名称】马来酸依那普利
【商品名称】埃利雅
【拼 音 名】Malaisuan Yinapuli Fensanpian
【英 文 名】Enalapril Maleate Disperible Tablets
【成 份】主要成分：本品主要成分为马来酸依那普利，其化学名称为N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸，(Z)-丁烯二酸盐。 分子式：C24H32N2O9 分子量：492.52
【性 状】本品为白色或类白色片。
【适 应 症】高血压。
【用法用量】对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗），严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时，治疗开始会引起明显的血压下降。
如可能，应用依那普利前应先纠正盐和/或液体流失。必要时减少或停止使用利尿剂。
这些患者开始时在早晨用最低剂量的依那普利2.5mg.。在初次用药、增加剂量和/或使用利尿剂时，为避免发生不可预见的低血压反应，应观察至少8小时。对于患有恶性高血压的患者，使用依那普利治疗必须在医院进行。
除非有医嘱，否则按下法服药：
高血压：
通常的初始剂量为晨服5mg(1片依那普利)，如果血压不能达到正常，可将剂量增加至10mg（2片依那普利）。在服药3周后才可增加剂量，维持剂量一般为10mg/日，最大剂量为40mg/日。
中度肾功能障碍（肌酐清除率30-60ml/min）和老年患者（超过65岁）的剂量：
初始剂量为晨服2.5mg（半片依那普利），维持剂量一般为5-10mg/日（1-2片依那普利）。最大剂量不得超过20mg/日（4片依那普利）.
严重肾功能障碍（肌酐清除率小于30ml/min和透析）患者的剂量：
初始剂量为晨服2.5mg（半片依那普利）。透析患者在透析后服药。
维持剂量一般为5mg/日（1片依那普利）。最大剂量不得超过10mg/日（2片依那普利）。
服药时间与用餐无关，一般每天早晨一次服用全天剂量。如果需要也可以分为早、晚两次服。
由主治医师决定用药的疗程。
【不良反应】依那普利具有较好的耐受性。
在使用依那普利和ACEI药物时，可能会出现以下不良反应。
心血管系统：
在治疗初期、患者有盐和/或体液流失（如已使用了利尿剂）、心衰、严重高血压或肾性高血压及增加依那普利和/或利尿剂的用量时，会出现明显的血压下降（低血压，直立性低血压）并伴有头昏眼花、苍白、视觉混乱等。罕见意识丧失。
以下是由ACEI过度降低血压引起的副反应：心跳过速、心悸、心率失常、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、暂时性缺血性中风、大脑损害。
肾脏：
偶尔可发生肾损害或者肾损害加重。在个别病例导致急性肾功能衰竭。观察发现罕有蛋白尿，有时蛋白尿伴有肾功能恶化。
呼吸系统：
偶尔发生干咳、咽痛、声音嘶哑、支气管炎。少见呼吸困难、鼻窦炎、鼻炎、支气管痉挛/哮喘、肺浸润、口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部、咽部和/或舌部的血管神经性水肿的报道。
消化系统/肝：
偶尔会发生恶心、腹痛和消化不良。少见呕吐、腹泻、便秘、食欲不振。在ACE抑制剂治疗期间，曾有一个综合性的罕见报道，开始时为胆汁淤积型黄疸，接着发展为肝坏死（有时会致命）。但是两者关系不清。如果出现黄疸或肝酶显著增加，应立即停止使用ACEI，并将患者置于医疗监控之下。
有报道，ACEI可以导致肝功异常、肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、肠梗阻。
皮肤，血管偶尔会发生过敏性反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒，累及唇、面和/或四肢的神经血管性水肿。
有引起严重皮肤反应的报道，如天疱疮、多形红斑、脱落性皮炎、Stevens-Johnson综合症或者中毒性表皮坏死溶解。
皮肤病变可能伴随发烧、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、脉管炎、浆膜炎、嗜酸性粒细胞增生、白细胞增多、ESR和/或ANA增加。如果怀疑是严重的皮肤反应，立即同主治医生联系，如果必要，必须中止马来酸依那普利片的治疗。
有报道，ACEI会导致银屑样皮肤改变，光敏，脸红，出汗，脱发，甲癣以及Raynaud综合征加重。
神经系统 ：
偶尔会发生头痛、嗜睡。
罕见昏迷、抑郁、睡眠障碍、阳痿、外周感觉异常、平衡失调、肌肉痉挛、神经过敏、混乱、耳鸣、视觉模糊、偏侧味觉缺失。
实验室检测（血、尿）：
偶发血红蛋白、血球容积、白细胞、血小板减少。罕见贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增加。在有肾功能障碍、胶原蛋白疾病以及同时服用别嘌呤醇、普鲁卡因胺或其他免疫抑制剂的患者中，会发生粒细胞缺乏和凡科尼综合征。
有患者发生溶血/溶血性贫血，以及同G-6-PDH缺乏相关的溶血/溶血性贫血。但是与ACEI的因果关系没有建立。
肾功能障碍患者偶尔会出现血尿浓度，血肌酸和血钾浓度增加，血钠浓度减少。糖尿病患者会出现血钾浓度增加（高血钾）。可检出尿蛋白排出量增加。
偶尔可能出现胆红素和肝酶浓度的增加。
注意：
如上这些实验室检查应在服用依那普利前和期间常规检验。
对于初始用药、高风险（肾衰，胶原病）患者和使用免疫抑制剂，细胞抑制剂，别嘌呤醇及普鲁卡因胺的患者应该检查血浆电解质、肌酐酸浓度和血象。
服用依那普利期间出现发烧、淋巴结红肿和/或咽喉炎，应立即检查白细胞计数。
对驾驶和操纵机械能力/反应的影响：
开始治疗时、增加剂量、换药及同时饮酒时，发生反应的次数和程度因个体情况而不同，此时须严格限制开车和操纵机器。
【禁 忌】对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用；肾功能严重受损者慎用。
【注意事项】低血压:在使用依那普利的初始阶段会引起明显的血压下降。对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗）的患者大多数会出现此现象。同时，具有心衰的患者（有或无肾衰）绝大部分会出现低血压。对于这些患者应用依那普利必须进行监测。
缺血性心脏病或阻塞性脑血管疾病患者在使用依那普利时，必须严密监护，因为可能会发生由于显著的血压下降而引起的心肌梗死或休克。对于这些患者须从最低剂量开始，而且在监测肾功能和血钾水平的基础上增加剂量。如有可能，服用的利尿剂应暂时停用。
肾性高血压/肾动脉狭窄对于肾性高血压和已有的双侧动脉狭窄和单肾单侧动脉狭窄的患者服用依那普利存在血压显著下降和肾损害的危险。即使对于单侧肾动脉狭窄的患者可见表现为血清肌酸酐水平的轻微改变的肾功能损害。
因此，这些患者须从小剂量开始服用，剂量调整时需住院。正在使用利尿剂的患者，须暂时停止使用利尿剂，并在治疗的最初几周监测肾功能。
肾衰：
敏感患者可由于药物阻断肾素-血管紧张素醛固酮系统而引起肾功改变。因此，建议使用小剂量马来酸依那普利。
对于严重肾衰（肌酐清除率低于30ml/min）和透析患者，必须在仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中监测肾功。
有报道显示，严重肾病和心衰患者持续用ACE抑制剂治疗会引起肾衰。在与利尿剂同时应用时，一些患者在没有症状情况下出现血中尿素和肌酸酐水平变化。如出现这种情况，建议减少ACE抑制剂的用量和/或停止使用利尿剂。
透析患者：
在用马来酸依那普利治疗时，如同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜透析，可能发生过敏性反应（超敏反应，甚至休克）。过敏的第一症状为颜面肿、潮红、低血压和呼吸困难。这些症状通常在透析开始时的几分钟内出现。因此，必须避免这种联合应用，或者用其他的透析膜，或者换用其他药物治疗高血压或心衰。
高血钾：
服用马来酸依那普利会引起高血钾症，特别是对于肾衰或/和心衰的患者。因此，不能同时服用保钾利尿剂和钾补充剂，以免导致血钾水平显著增加。如果必须服用这些药物，必须严密监视血钾水平。
原发醛固酮过多：
原发醛固酮过多的患者一般不会对抗高血压药物有反应。因此不建议应用依那普利。
蛋白尿：
在已有肾功能损害和服用高剂量ACEI患者罕见蛋白尿。如果已出现蛋白尿（每日多于1克），必须仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中常规检查临床和实验室参数。
LDL—脂蛋白血桨分离置换法/脱敏治疗：
在使用硫酸右旋糖酐进行LDL（低密度脂蛋白）分离清除或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时同时使用马来酸依那普利有发生致命性过敏反应的危险（如血压下降、呼吸困难、呕吐和过敏性皮肤反应）。如必须使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时，必须暂时用其他药物替代ACEI治疗高血压或心衰。
血管神经性水肿：
罕见使用ACEI（包括依那普利）引起的脸部、四肢、唇部、舌头、声带和/或喉部的血管神经性水肿。它们可以在治疗的任何期间发生。出现这种情况，应立即停止服用依那普利，并且监测患者。对于在脸部、唇部发生的水肿，不须治疗即可康复，尽管抗组胺治疗可以有效减少症状。
具有血管水肿史的患者使用ACEI，容易出现血管神经性水肿。黑人患者使用ACEI，更容易患此病。
累及舌部、声带以及喉部的血管神经性水肿可以危及生命。出现这种情况必须立即皮下注射0.3-0.5mg肾上腺素或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素（遵照稀释说明）。须住院治疗。至少要观察12-24小时，直至症状减轻方可出院。
中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症：
高血压患者使用ACEI治疗罕见中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。肾功不良，特别是血管疾病和组织系统疾病（如红斑狼疮、硬皮病）或同时使用免疫抑制剂的患者容易出现中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。这些患者应常规检查血象。
中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症在停药后会恢复。
【关联疾病】原发性高血压 小儿肾血管高血压 妊娠高血压疾病
【国家基本药物】-【新药特药】-【进口药品】-【中药保护品种】-
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用ACEI。若必须用马来酸依那普利治疗则应终止妊娠，在治疗期间应当避孕。ACEI对于胎儿，尤其是对后6个月的胎儿有危害。如果在治疗期间怀孕，应改用其他药物以降低对胎儿的危害。没有足够的对于怀孕的安全性数据。近些年，有一些ACEI对于胎儿损害的报道，如颅骨发育不全、宫内发育迟缓、羊水过少、新生儿无尿，甚至新生儿死亡。估计原因为胎儿在后6个月的抗高血压作用。对于ACEI在前3个月胎儿的影响未知。
ACEI可以经乳汁分泌。无在哺乳期应用的经验。依那普利不能在哺乳期应用。
【儿童用药】缺少在儿童用药经验，因此不推荐儿童使用依那普利。避免儿童误取。
【老年用药】老年患者对ACE抑制剂反应比年轻人好。年龄大于65岁患者，开始剂量为2.5mg并严密监测血压和有代表性的实验室参数。
【药物相互作用】其他药物会影响马来酸依那普利的疗效及副作用。这些药物包括其它降压药物，解热镇痛药，利尿药，麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师），抗抑郁药，抗癌药，免疫抑制剂，肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等。服药时饮酒会增加酒精的作用。高盐食物会降低马来酸依那普利的疗效，应避免。在同时服用其他药物时请告知您的医生。 〔查看〕【药代动力学】马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活成为有活性的依那… 〔详细〕马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收（大约50-70%），不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约50%。
依那普利拉主要经肾脏排泄，重复给药后累积半衰期（有效半衰期）为11小时，依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人，依那普利拉的清除降低，由肾功能受损程度决定。
依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血浆浓度降低约46%。依那普利拉也可由腹膜透析清除。
【药效动力学】马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收（大约50-70%），不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约50%。
依那普利拉主要经肾脏排泄，重复给药后累积半衰期（有效半衰期）为11小时，依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人，依那普利拉的清除降低，由肾功能受损程度决定。
依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血浆浓度降低约46%。依那普利拉也可由腹膜透析清除。
【药理毒理】药理作用：马来酸依那普利在肝脏水解为依那普利拉，后者是肾素血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。
肾素血管紧张素转换酶（ACE）为肽基二肽水解酶，可将血管紧张素Ⅰ(AgⅠ)转化为缩血管物质血管紧张素Ⅱ(AgⅡ)。
抑制ACE可以减少组织和血浆中AgⅡ的形成，减少醛固酮分泌，提高血浆钾浓度。AgⅡ对肾素分泌的负反馈作用减弱会引起血浆肾素活性升高。
ACE也可降解缓激肽（血管舒张肽），抑制ACE可提高循环和局部激肽释放酶-激肽系统的活性（也提高前列腺素系统的活性）。ACEI的降压和某些副作用与该机制有关。
对于高血压病人，马来酸依那普利可降低卧位和坐位血压，而不引起代偿性心率加快。在血流动力学检查中，马来酸依那普利可显著降低周围血管阻力。马来酸依那普利通常对肾血流或肾小球滤过率无明显影响。对多数病人，马来酸依那普利的降压效果出现在服药后约1小时，高峰期出现在服药后4-6小时。最大的降压效果一般出现在按规定剂量服药后3-4周。按推荐剂量长期服药治疗，降压效果持续存在。短期停药不会导致血压反跳。
对心衰病人的血流动力学检查发现，马来酸依那普利可降低周围循环阻力，增加静脉容量，减少心脏前、后负荷（降低心脏灌注压），同时增加心输出量，提高心搏指数和应激能力。
毒性研究：
在相关离体和在体实验中未发现马来酸依那普利有致突变或致癌的作用。

科素亚和科素亚的区别

海捷亚和科素亚的成分不同。海捷亚是氯沙坦钾氢氯噻嗪片，而科素亚则是氯沙坦钾，这两种药物都是降压药物，在临床上用来治疗高血压。氯沙坦钾氢氯噻嗪片是海捷亚的一种降压药，属于复方降压药，主要成分是氯沙坦钾氢氯噻嗪片剂，氯沙坦钾是一种降压药，氢氯噻嗪片是噻嗪类的利尿剂，也是降压药物的一种，这两种药物联合在一起，相对来说，有更强的降压效果。科素雅的有效成分为氯沙坦钾，其降压效果相对较差。

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问题一：硝苯地平缓释片中哪种牌子的最好？ 有很多种，看病人哪种吃得习惯，一般从便宜的吃起，如果血压降不下来，可以换牌子，南京二药的利焕还可以

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国外进口
拜新同
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国内替代品有硝苯地平缓释片III
生产厂家北京红林
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问题四：苯磺酸左旋氨氯地平片与硝苯地平控释片那个好 有什么区别呢 那么，对于苯磺酸左旋氨氯地平片与硝苯地平控释片那个好呢?有什么区别呢? 一般说来，它们都是二氢吡啶类钙拮抗剂。不过硝苯地平控释片具有抑制钙离子内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性。同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压降低。小剂量扩张冠动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药时，没有一般血管扩张剂常用的水钠潴留和浮肿等不良反应。 而苯磺酸左旋氨氯地平片为选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受 *** 点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。它是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。 在无特殊情况下，苯磺酸左旋氨氯地平片与硝苯地平控释片没有绝对的哪个好坏，患者要根据自身的病情以及结合医师的建议来选择药品，而以上两端便是它们的区别。总体说来，硝苯地平控释片作用时间短，容易引起血压反复的不良作用，所以用物理的方法做成缓释片希望延长它的作用时间，而苯磺酸左旋氨氯地平片的有效成分是氨氯地平，和硝苯地平相比，他的作用比较缓和，时间比较持久，是替代硝苯地平的二代产品。

问题五：哪种降压药最好？ 目前临床使用的降压药主要有四大类◆ 1.ACEI类，即血管紧张素转化酶抑制剂，常见的药品为洛汀新、蒙诺、压氏达等；◆ 2.β受体阻滞剂，如倍他乐克、卡维地洛等；◆ 3.利尿剂，如双氢克尿噻、吲哒帕胺等；◆ 4.钙离子拮抗剂，如硝苯地平、尼群地平、络活喜等。　　多数高血压患者会合并有心脏病、肾病、高血脂等，因此，有合并其他症状的患者，应正确选择降压药。　　高血压合并冠心病者目前市场上的降压药不仅具有降压作用，不少降压药还可起到治疗、保护靶器官的效果。合并有冠心病的高血压患者，选择降压药时就应兼顾动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗塞的发生。　　有过心梗、心绞痛史的患者，最好选择β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者ACEI。既能有效降压，也可有效地减少再次心梗几率。　　高血压合并糖尿病者利尿剂对血糖影响较大，必须使用时，可选用吲哒帕胺，对血糖没有太大影响。β受体阻滞剂可掩盖胰岛素治疗过程中因用药过量引发的低血糖症状，要谨慎服用。　　ACEI和钙离子拮抗剂对血糖几乎无影响，是高血压合并糖尿病患者的首选药物。　　高血压合并肾功能不全者尼卡地平、硝苯地平等药代谢主要在肝脏，同时还可以维护肾脏血流量的正常运转。肾功能不全的早期高血压患者，也可选用ACEI类药。　　不要血压一高就服降压药　　咳嗽、心跳加快、面色发红是服用降压药的常见反应，更严重的是对肝、肾功能的慢性损害，这些损害常在服药过程中不知不觉地发生。　　是不是一发现血压升高就赶快服药呢？河南省中医院心内科主任王振涛博士介绍，人体血压一直都在变化，如果测量方式不对，或刚做过剧烈运动后测血压，所测血压值往往不能反映人体血压的真实情况。如果测量方法正确，连续3次测量血压值高于正常值（高压不高于130mm／Hg，低压不高于90mm／Hg）时，可确诊为高血压。　　即使高压在150mm／Hg、低压在100mm／Hg以下者，也不应立即服降压药，应改善生活方式，如限盐、戒烟、限酒。3~6个月后，如果血压仍没改善，可根据情况服用降压药物。　　服用降压药物应考虑年龄因素　　高血压不是“专拣老的捏”。67岁的老刘患高血压两年了，一直遵医嘱坚持服药。去年年底，老刘的儿子大刘也被查出患有高血压。　　得知消息后，老刘让儿子服用自己的降压药。大刘向医生“汇报”后，医生及时制止了老刘的行为。　　虽然同是高血压，但每个人患病机理不同，如老年人患高血压主要原因是血管硬化，常表现为高压增高，这些患者宜选择钙离子拮抗剂，如络活喜、拜新同等，也可选择寿比山、双氢克尿噻等利尿剂。　　青年人高血压主要与精神压力过大、过于兴奋有关，主要表现为低压高，这样的患者应选择抑制神经和内分泌的降压药物，如血管紧张素转化酶抑制剂，这些药物有雅施达、洛汀新等。 进口网

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